Angesichts der Vielzahl von Derivaten, die entwickelt wurden, überrascht es nicht, daß die Struktur-Wirkungsbeziehungen in dieser Arzneimittelklasse gut bekannt sind. So weist auch das neue Cephalosporin bekannte Strukturkomponenten auf, die es als oral anwendbar (keine Substitution an C3) und als ß-laktamasefest mit Wirkungsschwerpunkt im gramnegativen Bereich ausweisen (Aminothiazolgruppe und Carboxylgruppe in der Seitenkette an C7). Während es gegenüber plasmidkodierten ß-Laktamasen stabil ist, wird es durch chromosomal kodierte ß-Laktamasen inaktiviert (z. B. in Enterobacter oder Bacteroides-Spezies). Staphylokokken, Enterokokken und Pseudomonaden sind wichtige Lücken im Spektrum der Substanz. Gut wirksam ist es dagegen bei E. coli, Klebsiellen, Proteus-Arten, Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes und Streptokokken. Insgesamt läßt sich also für dieses Arzneimittel eine Aktivitätssteigerung im gramnegativen und eine reduzierte Aktivität im grampositiven Bereich feststellen. Es weist in dieser Hinsicht Ähnlichkeit mit Cefixim (CEPHORAL) auf.

Die Resorptionsrate nach oraler Gabe von Ceftibuten (Kapseln oder Suspension) wird mit etwa 80% angegeben. Die Bioverfügbarkeit ist bei Einnahme mit einer Mahlzeit reduziert; das Präparat sollte nüchtern eingenommen werden. Die Spitzenkonzentration nach Einnahme von 400 mg liegt im Mittel bei 15,6 mg/l und die AUC ("Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve") wurde mit etwa 80 mg x h/l berechnet. Die Proteinbindung beträgt 62%. Etwa 10% einer Dosis von Ceftibuten - das als cis-Isomer vorliegt - wird im Organismus in das trans-Isomer umgewandelt und renal eliminiert. Dieser Metabolit besitzt eine deutlich schwächere antibakterielle Wirkung.

Die übliche therapeutische Dosierung von Ceftibuten beträgt im ambulanten Bereich 1-mal täglich 400 mg (9 mg/kg pro Tag für Kinder). Bei schweren Infektionen und im Krankenhaus sollten bei nicht renalen Infektionen 2-mal 400 mg täglich gegeben werden. Bei eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 50 ml/min) soll die Tagesdosis auf höchstens 200 mg reduziert werden. 
Ceftibuten kommt zur Behandlung von Infektionen der Harnwege und der Atemwege in Frage. Bei Harnwegsinfektionen, Otitis media, purulenter Bronchitis und Pneumonie ist es etwa ebenso wirksam wie andere, häufig eingesetzte Antibiotika [z. B. Cotrimoxazol (BACTRIM u. a.), Cefaclor (PANORAL), Penicillin V (ISOCILLIN u. a.), Amoxicillin (AMOXYPEN u.a.)]. Bei mehreren hundert Kindern mit Tonsillopharyngitis wurde das neue Antibiotikum bei 1-mal täglicher Gabe von 9 mg/kg KG mit Penicillin V (3 x täglich 8 mg/kg) verglichen. Ceftibuten war bei 97% der Patienten erfolgreich, Penicllin V zeigte den gewünschten Heileffekt bei 89% der Patienten. Die Ergebnisse der mikrobiologischen Diagnostik unterstützen den beobachteten, statistisch signifikanten Unterschied. Allerdings wäre es sicherlich verfrüht, aufgrund dieses Ergebnisses die Penicillin-Behandlung der Tonsillopharyngitis als überholt anzusehen.

Gastrointestinale Beschwerden sind die häufigsten unerwünschten Wirkungen, die während der klinischen Erprobung von Ceftibuten registriert wurden. Erbrechen und Durchfall wurden bei 3% der Patienten beobachtet. Die Häufigkeiten weiterer Unverträglichkeitsreaktionen lagen unterhalb von 1% (Kopfschmerzen, Hautreaktionen, Appetitlosigkeit etc.). Ein abschließendes Urteil zur Verträglichkeit des Ceftibuten kann - wie bei jedem Arzneimittel zum Zeitpunkt der Einführung - derzeit noch nicht erfolgen. Die bisherigen Daten deuten auf eine ähnlich gute Verträglichkeit hin, wie sie von anderen ß-Laktamantibiotika bekannt ist.