In Deutschland und in den deutschsprachigen Nachbarländern sind mindestens zehn Oralcephalosporine zugelassen (Tab. 1), die zwar im Wirkungsmechanismus übereinstimmen, sich aber hinsichtlich mikrobiologischer und pharmakokinetischer Wirksamkeit und Verträglichkeit unterscheiden. Hinzu kommen zahlreiche Generika und Reimporte. Weiterhin wird das einzige orale Carbacephem Loracarbef aus praktischen Gründen zu den Oralcephalosporinen gerechnet. Aus alledem ergibt sich, dass hierzulande über 60 Handelspräparate von oral verabreichbaren Cephalosporinen zur Verfügung stehen. Für den behandelnden Arzt kann eine Einteilung deshalb hilfreich sein, die ihn in seiner Therapieentscheidung unterstützt. 

Von einer Expertengruppe der Paul-Ehrlich-Gesellschaft für Chemotherapie (PEG) wurde deshalb vorgeschlagen, die Oralcephalosporine unter primärer Berücksichtigung des antibakteriellen Spektrums in drei Gruppen einzuteilen. 

Es bestehen natürlich Korrelationen zwischen der chemischen Struktur und der antibakteriellen Aktivität bzw. gewissen pharmakokinetischen Eigenschaften. So sind zum Beispiel alle Cephalosporine der Gruppe 3 nicht nur besonders wirksam im gramnegativen Bereich des Spektrums, sondern sie stellen auch alle sogenannte Aminothiazol-/Oxim-Derivate dar, während die Cephalosporine der Gruppen 1 und 2 als Glycyl-Cephalosporine bezeichnet werden können (Ausnahme: Cefuroximaxetil). Schließlich sei darauf hingewiesen, dass Cefuroximaxetil, Cefpodoximproxetil und Cefetametpivoxil als Esterverbindungen vorliegen (Prodrug-Cephalosporine). Sie werden nach der Resorption in der Mucosa des Dünndarms gespalten, dadurch werden die aktiven Molekülbestandteile freigesetzt. Die Bioverfügbarkeit dieser Cephalosporine läßt sich durch Nahrungsaufnahme verbessern. Ein Nachteil ist der bittere Geschmack, der sich auch durch aromatische Saftzubereitungen nicht völlig beseitigen läßt. 

Die Reihenfolge der Oralcephalosporine innerhalb einer Gruppe (s. Abbildung) soll die ansteigende In-vitro-Aktivität auf der Grundlage der minimalen Hemmkonzentrationen in Bezug zu den bei den Hauptindikationen vorkommenden Erregern verdeutlichen. Pharmakokinetische Parameter und Dosierungsempfehlungen sind in Tabelle 1 angegeben. 

Loracarbef ist strukturell eng mit Cefaclor verwandt. Es ist in vitro sehr stabil und besitzt eine bessere Pharmakokinetik und ein verbreitertes Wirkungsspektrum. Die Wirksamkeit gegen Staphylokokken ist etwas schwächer als bei Cefaclor. Die Hauptindikationen sind bakterielle Atemwegs-, Haut- und Weichteilinfektionen sowie unkomplizierte Harnwegsinfektionen. Für die kalkulierte Therapie der Otitis media bei Kindern kann Loracarbef aufgrund unzureichender Studien nur bedingt empfohlen werden. Loracarbef ist für das erste Lebenshalbjahr nicht zugelassen. 

Cefuroximaxetil hat eine höhere ß-Laktamasestabilität und damit ein erweitertes antibakterielles Spektrum. Es kann bei bakteriellen Infektionen der oberen (einschließlich Otitis media) und unteren Atemwege, Haut- und Weichteilinfektionen sowie Harnwegsinfektionen eingesetzt werden. Außerdem ist es für die Behandlung des ersten Stadiums der Lyme-Borreliose (Erythema migrans) geeignet. 

Indikationen für Cephalosporine der Gruppe 3 sind vor allem komplizierte Infektionen der Atemwege, wenn nicht Staphylokokken als Erreger erwartet werden, und Krankheiten durch Enterobacteriaceae wie Harnwegsinfektionen und Infektionskrankheiten immundefizienter Patienten. Cephalosporine der Gruppe 3 eignen sich auch zur Sequenztherapie, also wenn nach Einleitung einer parenteralen Therapie die Behandlung per os fortgesetzt werden soll. Außerdem ist Cefixim für die Behandlung der unkomplizierten Gonorrhö zugelassen. 

SCHOLZ, H., NABER, K.G und die Expertengruppe der Paul-Ehrlich-Gesellschaft für Chemotherapie e.V. Chem. J. 1999; 8: 227-229